新型的缓释制剂设计方案（缓释制剂的临床应用）

2007年执业药师考试考点汇总与解析-药剂学-缓(控)释制剂

1、半衰期短于1小时的药物制成缓控释制剂较为困难；半衰期很长的药物(t1/2；24h)，本身药效已较持久，一般 也不采用缓控释制剂。②吸收。本身吸收速度常数很低的药物，不太适宜制备成缓、控释制剂。③代谢。

2、为了便于理解这一概念，我们将其内涵分成如下三个层次加以具体地阐述：第一，药剂学所研究的对象是药物制剂；第二，药剂学的研究内容有：基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用等4个方面；第三，药剂学是一门综合性技术科学。

3、☆☆☆考点1：概述 药物制剂的基本要求是安全、有效、质量可控，所以如果药物制剂在制备和贮存期间的稳定性较差，就难以保证用药后的安全性和有效性。 药物制剂稳定性主要包括化学和物理两个方面。

4、☆☆☆考点1：粉体学简介 粉体及粉体学的概念 粉体是固体粒子的集合体，粉体学是研究粉体的表面性质、力学性质、电学性质等内容的应用科学。 粉体的性质 (1)粉体的粒子大小和粒度分布及其测定方法。

5、☆☆☆考点1：药物剂型、剂量及给药途径药物剂型可影响药物的吸收与消除一般来说，注射剂比口服制剂的起效快且疗效更为显著。

6、(1)固体制剂的崩解与溶出：固体制剂的崩解是药物溶出和吸收的前提。 (2)剂型：口服剂型药物的生物利用度的顺序是：溶液剂；混悬剂；胶囊剂；片剂；包衣片。

缓、控释制剂设计的原则-2020医疗卫生药学知识

1、缓控释制剂的设计需要遵循一定的原则。首先，对于药物的选择。通常情况下，半衰期短的药物(t1/2为2~8小时)，并且在整个消化道都有吸收的药物适宜制备成缓控释制剂。

2、本指导原则的缓释、控释、迟释制剂以口服为重点，也可供其他给药途径的参考。

3、药物选择 (1)t1/2=2～8h适宜；12h (2)剂量很大、药效很激烈、溶解吸收很差、剂量需精密调节的药物不宜制成缓释、控释制剂。

4、药物的物化性质：药物应具有适合制备缓控释制剂的物化性质，如合适的溶解度、稳定性和生物可利用性。这些性质将影响制备过程和制剂性能。治疗需求：药物应是需要长时间、持续释放才能发挥疗效的药物。

5、④稳定性。口服药物在胃肠道中要同时经受酸碱的水解和酶降解作用。（2)生物因素。①生物半衰期。半衰期短于1小时的药物制成缓控释制剂较为困难；半衰期很长的药物（t1/2＞24h)，本身药效已较持久，一般也不采用缓控释制剂。

6、缓释制剂：口服药物在规定溶剂中，按要求缓慢地非恒速释放药物。控释制剂：口服药物在规定溶剂中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物。

药剂学笔记:缓释、控释制剂

1、控释制剂：系指药物能在设定的时间内自动地以设定的速度释放的制剂。缓控释制剂的区别 缓释制剂：口服药物在规定溶剂中，按要求缓慢地非恒速释放药物。控释制剂：口服药物在规定溶剂中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物。

2、(五)、骨架型小丸 膜控型缓释、控释制剂：微孔膜包衣片 膜控释小片 肠溶膜控释片 膜控释小丸来源：考试大 渗透泵片：由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂组成。

3、缓释、控释制剂也包括眼用、鼻腔、耳道、阴道、肛门、口腔或牙用、透皮或皮下、肌内注射及皮下植入，使药物缓慢释放吸收，避免门肝系统的“首过效应”的制剂。

制备缓控释制剂的药物应符合什么条件?设计原理是什么?

缓释、控释制剂的相对生物利用度一般应在普通制剂80%~120%的范围内。最后是给药间隔的设计。一般要求半衰期短、治疗指数窄的药物，可设计每12小时服一次，而半衰期长的或治疗指数宽的药物则可24小时服一次。

剂量很大、药效剧烈以及溶解吸收很差的药物、剂量需要精密调节的药物，一般不宜制成缓、控释制剂。

④稳定性。口服药物在胃肠道中要同时经受酸碱的水解和酶降解作用。（2)生物因素。①生物半衰期。半衰期短于1小时的药物制成缓控释制剂较为困难；半衰期很长的药物（t1/2＞24h)，本身药效已较持久，一般也不采用缓控释制剂。